Doğal Feverfew Özü Parthenolide 1% CAS 20554-84-1Kahverengi İnce Toz

Ürün Açıklaması

Hızlı Ayrıntılar

Bitki Açıklaması:

Feverfew, Küçük Asya ve Balkanlar'a özgü bir bitkidir, ancak şimdi tüm dünyada yaygındır.Feverfew yaprakları normalde tıpta kullanılmak üzere kurutulur.Taze yapraklar ve özler de kullanılır.

Adı, "ateş düşürücü" anlamına gelen Latince febrifugia kelimesinden gelir.Geleneksel olarak, ateş ve diğer iltihabi durumları tedavi etmek için ateş çiçeği kullanılırdı. Aslında, bazı insanlar buna "ortaçağ aspirini" diyor.

İnsanlar migren baş ağrılarının önlenmesi ve tedavisi için ağızdan ateş alırlar.

İnsanlar ayrıca ateş, düzensiz adet dönemleri, artrit, sedef hastalığı, alerji, astım, kulak çınlaması (kulak çınlaması), baş dönmesi ve mide bulantısı ve kusma için ağızdan ateş alırlar.

Bazı insanlar hamile kalma veya çocuk sahibi olma zorluğu (kısırlık) için ağızdan ateş alır.Ayrıca "yorgun kan" (anemi), kanser, soğuk algınlığı, kulak ağrısı, karaciğer hastalığı, düşüklerin önlenmesi, kas gerginliği, kemik bozuklukları, şişmiş ayaklar, ishal, mide rahatsızlığı ve bağırsak gazı için ağızdan alınır.

Feverfew bazen diş ağrıları için doğrudan diş etlerine veya mikropları öldürmek için cilde uygulanır.Ayrıca kaşıntı için ve böcek ısırıklarını önlemek için cilde uygulanır.

Bazı insanlar ayrıca ateşi genel bir uyarıcı olarak ve bağırsak parazitleri için kullanır.

Feverfew, flavonoidler ve uçucu yağlar gibi çeşitli aktif bileşikler içerir.Bununla birlikte, ana ilgi konusu bitkinin yapraklarında bulunan partenolittir.

Çalışmalar, parthenolide'nin ateşin potansiyel sağlık yararlarının çoğunun arkasında olabileceğini gösteriyor.

İşlev-- Feverfew Özü (Partenolid)

1. Deneysel aterosklerozda NF-KB aracılı inflamatuar yanıtların modülasyonu.

2. Akut miyelojenöz lösemi (AML) hücrelerinde apoptozu indükleyerek, normal kemik iliği hücrelerini nispeten hasarsız bırakarak.Ayrıca, bileşik, AML'ye yol açan kök hücreleri de öldürdüğü için hastalığın köküne inebilir.Parthenolide, sulindac ile kombinasyon halinde potansiyel bir kanser ilacı olarak değerlendirilmektedir.

3. Bir parazit Leishmania amazonensis'e karşı aktivite.

4. Mikrotübüle müdahale eden aktivite.

5. Anti-inflamatuar ve anti-hiperaljezik etkiler.

6. NF-KB aktivitesinin baskılanması yoluyla lipopolisakkarit kaynaklı osteolizin bloke edilmesi.

7. Yüksek riskli pre-B lösemi hücrelerinde apoptozu indükleme ve reaktif oksijen türlerinin üretimi.

Uygulama -- Feverfew Özü (Partenolid)

1. Pestisit olarak, ateş çiçeği özü veterinerlik alanında yaygın olarak kullanılmaktadır.

2. Baş ağrısı ve romatizma için sağlık ürünlerinin hammaddesi olarak, ateş çiçeği özü sağlık endüstrisinde yaygın olarak kullanılmaktadır.

3. Anti-tümör ürünü olarak, ajanlardan, pestisitlerden ve rüzgar yer değiştirme ajanından geçer, Feverfew özü tıp alanında yaygın olarak kullanılmaktadır.

Partenolid Açıklama:

Feverfew'den ekstrakte edilen bir bileşik olan Seskiterpen Lakton Bileşikleri Parthenolide, başlangıçta cilt enfeksiyonlarını, romatizmayı ve migreni tedavi etmek için kullanıldı.Son çalışmalar, parthenolidin prostat kanseri, meme kanseri, mide kanseri, lösemi kanseri, böbrek kanseri, akciğer kanseri, kolon adenokarsinomu, medulloblastom ve diğer kanser hücrelerinin büyümesini engelleyebileceğini göstermiştir.Ultraviyole ışınlarının neden olduğu cilt kanserini tedavi edebilir.Etki mekanizmasının incelenmesi, partenolidin, transkripsiyon faktörü NF-KB'nin aktivasyonunu engelleyebildiğini ve aktivitesinin esas olarak, p65/NF-KB alt biriminin Cys38'indeki sülfhidril grubu ile gülolid arasındaki Michael ekleme reaksiyonundan türetilmiş olabileceğini buldu. .NF-KB, tümör invazyonu, metastazı ve ilaç direncini düzenleyen önemli bir gen olduğundan, NF-KB aktivasyonunun inhibe edilmesi, tümör baskılayıcılar tarafından indüklenen apoptoza karşı tümörlerin duyarlılığını artırabilir.Son zamanlarda, Jordan, CT, PhD ve New York'taki Rochester Üniversitesi Tıp Fakültesi'ndeki meslektaşları, parthenolidin, normal kök hücrelere zarar vermeden akut ve kronik miyeloid lösemiye neden olan kök hücreleri hedefleyebileceğini buldu.Partenolidin löseminin tekrarlamasını engellemeye yönelik benzersiz etki mekanizması geniş çapta dikkat çekmiştir.Spesifik işlevleri aşağıdaki noktalara ayrılabilir:

1. Doğuştan gelen bağışıklığı bastırın

Parthenolide, tehlike sinyallerine yanıt olarak doğuştan gelen bağışıklık hücrelerinin sitoplazmasında oluşan bir grup oligomerik molekülün doğal bağışıklık sisteminin enflamatuar protein kompleksini inhibe eder, esas olarak kaspaz-1'i toplar ve aktive eder, pro-IL-1p3 ve pro-IL- 18, aktif IL-1B3 ve IL-18'e dönüştürülür.Bunlar arasında NALP3 özellikle önemlidir.NALP3'ün uygun olmayan aktivasyonu gut artriti, silikozis, nörodejenerasyon vb. dahil olmak üzere birçok insan hastalığının patogenezi ile ilişkilidir. Bakteriler, virüsler, saflaştırılmış mikrobiyal preparatlar, küçük moleküllü immün aktivatörler, ölü hücre bileşenleri, kristaller veya agregaların tümü NALP3'ü aktive edebilir.Parthenolide, çeşitli inflamatuar proteinleri güçlü bir şekilde inhibe edebilir ve proteolitik enzim kaspaz-1'in aktivitesini ve NLRP3'ün adenosin trifosfat aktivitesini doğrudan inhibe edebilir.Çalışmalar, partenolidin p20'deki anahtar sistein kalıntılarını alkilleyerek kaspaz-1'i inhibe ettiğini doğruladı ve kütle spektrometrisi, bir p20 sistein kalıntısının kaspaz-1 üzerinde bir sistein 285 aktif merkezi tanımladı. partenolidin NL-RP3'e bağlı adenosin trifosfat aktivitesi üzerindeki inhibitör etkisi de alkilasyona bağlı olabilir ve NF-KB yoluna bağlı değildir.In vitro olarak, parthenolid, NF-KB yolundan bağımsız olarak IgE antijeninin neden olduğu mast hücre degranülasyonunu inhibe edebildi, oysa parthenolidin, FcsR1 aracılı erken sinyal moleküllerini inhibe ettiği gözlenmedi, çoklu protein tirozinleri Asit fosforilasyonunun, p38, JNK1/ üzerinde etkileri vardır. 2, ERK1 / 2 ve cPKC'ler ve partenolit, mast hücre mikro kanalı oluşumuna doğrudan müdahale eder;in vivo, parthenolide IgE aracılı pasif Alerjik cilt reaksiyonunu inhibe eder.Partenolidin mast hücre degranülasyonuna müdahale etme biyolojik özelliklerine dayanarak, etkili antialerjik ilaçlar geliştirmek için kullanılabilir.

2. Anti-inflamatuar

Parthenolide, IkB protein fosforilasyonunu ve hücre içi bir mekanizma yoluyla NF-KB'nin aktivasyonunu inhibe ederek anti-inflamatuar etkiler gösterirken, parthenolid, NF-KB'de IKK kompleksini inhibe eden güçlü bir NF-KB inhibitörü olarak görev yapar.Kesin hedef şu anda literatür raporlarında tutarsızdır.Afiniteli parthenolid kullanan deneysel çalışmada, hedef olarak IKKJ3 belirlendi ve başka bir çalışma, parthenolide'in doğrudan IKKB veya IKKc üzerinde değil, NEMO üzerinde etki ettiğini öne sürdü.Farklı konsantrasyonlarda parthenolid doğrudan nükleer ekstrakta ilave edildi ve oda sıcaklığında 1 saat inkübasyondan sonra P-oligonükleotit probları ile tespit edildi; bu, parthenolidin in vitro olarak aktif NF-KB'nin DNA'ya bağlanmasını değiştirmediğini gösterdi.yeteneği, parthenolidin basitçe NF-KB'nin aktivasyonunu engellediğini gösterir, aktive edilmiş NF-KB'nin DNA'yı bağlama yeteneğini değil.NF-KB'nin aktivasyonu, vasküler hasarda önemli bir adımdır ve bu sürecin farmakolojik düzenlenmesi, ateroskleroz için yeni terapötiklerin geliştirilmesi için ana hedef haline gelmiştir.Lipopolisakkarit (LPS) ile uyarılan vasküler düz kas hücrelerinde ve monositlerde, Toksik olmayan parthenolid dozları, AP-1 ve MAP kinazlarını inhibe etmeden IkBa'nın bozulmasını, NF-KB'nin aktivasyonunu ve MCP-1 ekspresyonunu inhibe edebilir;apoE farelerde partenolit, NF-KB aracılığıyla NF-KB'nin aktivasyonunu inhibe edebilir, aterosklerotik hasarı geciktirir, hasarlı alanları azaltır ve apoptoz ve oksidatif stres süreçlerini etkilemeden plak bileşimini değiştirir.Miyokardiyal iskemi-reperfüzyon hasarında, partenolidin, IKK aktivasyonunu ve IkBa bozulmasını seçici olarak inhibe ederek koruyucu bir rol oynadığı gösterilmiştir.

3. Apoptoz indüksiyonu

Otozomal resesif polikistik böbrek hastalığına, transmembran reseptör benzeri protein fibrosistin/polidüktini kodlayan PKHD1 genindeki mutasyonlar neden olur.FC1'den yoksun böbrek hücreleri azalmış ERKI/2 kinaz aktivitesine sahip olacak, bu da apoptotik protein p53'ün yukarı regülasyonu ve NF-KB'nin Aktivasyonu ile sonuçlanacak, böylece apoptoz, parthenolid NF-KB'nin IKK'ye bağlı aktivasyonunu bloke edecek, apoptozu ve seviyesini azaltacaktır. Otozomal resesif polikistik böbrek hastalığının tedavisi için FC1 eksikliği olan böbrek hücrelerinde apoptotik protein p53 Yeni bir araştırma alanı açın.İnsan pankreas kanseri hücre hattında BxPC-3, Bcl-2 ve pro-kaspaz-3 proteinleri aşağı regüle edildi ve Bax ve kaspaz-9 proteinleri partenolit tedavisinden sonra yukarı regüle edildi, mitokondriyal sitokrom C sitoplazmaya salındı ​​ve transfer edildi Apaf-1 molekülleri apoptotik cisimler oluşturmak için bağlanır ve kaspaz-9 ve kaspaz 3ll'yi aktive eder.Hepatoma hücrelerinde (sH-J1), parthenolid, Bc1-2 veya Bcl-X (L) proteinlerini inhibe etmedi ve oksidatif stres, partenolidin neden olduğu apoptoz ile ilişkilendirildi.Lakton duyarlılığı esas olarak çok işlevli detoksifiye edici enzim glutatyon S-transferazın düşük seviyeli ifadesinden kaynaklanır.Başka bir çalışma, partenolidin, sinyal dönüştürücülerin ve transkripsiyonel aktivatörlerin 3 aktivasyonunu inhibe ederek, hepatoselüler karsinom hücrelerini TNF ile ilişkili apoptozu indükleyen ligandlara duyarlı hale getirerek ve kaspaz-9 ve kaspaz-3'ü aktive ederek apoptoza yol açarak ölüm reseptörlerinin ekspresyonunu indükleyebildiğini gösterdi. .

4. Oksidatif stres

1) Antioksidatif stres Hemodiyaliz hastalarında pek çok biyokimyasal, immün ve inflamatuar değişiklik olur ve kardiyovasküler hastalık riskini artırır.Bu rahatsızlıklar hastanın üremik sendromundan kaynaklanabilir veya hemodiyalizin kendisinin neden olduğu stresten kaynaklanabilir.Periferik kan mononükleer hücrelerinin salınımını uyarmak için lipopolisakarit uygulaması, hemodiyalizin neden olduğu stresi taklit eder ve partenolit, TNFat, IL-1B, IL-6 salgılanmasını ve cox-2'nin aktivasyonunu engelleyebilir, böylece lökositleri hemodiyalizden koruyabilir. indüklenen stres stres yaralanması, belirgin toksik yan etki yok.Diyalizata partenolid türevleri eklenebilirse, diyaliz sırasında diyaliz zarından kana girebilir ve lökositleri diyalize bağlı hasarlardan koruyabilirse, hemodiyalizde oksidatif hasara karşı korunmak için ideal bileşikler olacaktır.

2) Gelişmiş oksidatif stres tepkisi çalışmaları, parthenolidin toksik olmayan dozlarının (≤5 mol/L) Jurkat T hücrelerinin aktivasyona bağlı hücre ölümünü (AICD) önemli ölçüde azaltabildiğini bulmuştur.- KB ve CD95L promotörünün kombinasyonu, CD95(APO-1/Fas)L'nin ekspresyonunu inhibe eder ve CD95 aracılı aktive edilmiş T hücrelerinin AICD'sini korur.Parthenolide, NF-KB'nin inhibisyonu üzerinde nispi bir etkiye sahiptir.Yüksek oranda spesifiktir, ancak JNK, p38 ve AP-1'i inhibe etmezken, yüksek konsantrasyonda parthenolid, NF-KB yolundan bağımsız olarak Jurkat T hücrelerinin apoptozunu indükler, esas olarak hücre döngüsü G/M tutuklanmasını inhibe eder, T hücrelerini hücrelerin AICD'sini korumaz.Düşük konsantrasyonlarda partenolid, TCR sinyal yolunu bloke ederek oksidatif stresi azaltabilirken, yüksek konsantrasyonlarda, kendi oksidatif stresi yoluyla reaktif oksijen türlerini indükleyerek oksidatif stres aracılı Jurkat T hücre apoptozisine yol açar ve oksidatif stresi artırır., parthenolid'in oksidatif stres üzerinde çift yönlü düzenleyici bir etkiye sahip olduğunu gösterir, bu da parthenolidin klinik uygulaması için çok önemli olacaktır.Parthenolide, B hücresi öncesi lösemi hücrelerinin oksidatif stres aracılı apoptozunu indükleyebilir ve oksidatif stres yoluyla anti-tümör etkisini destekleyen oksidatif stresi artırarak tümör hücresi apoptozunu indükleyebilir.

5. Anti-tümör

Kültürlenmiş JB6 epidermal hücrelerinde, hasarlı AP-1, JNK ve p38 sinyal peptitleri, JB6 hücrelerinin UVB kaynaklı apoptoza duyarlı hale gelmesine neden olur.Duyarlı hücrelerin apoptozu yoluyla hasarlı hücrelerin çıkarılması, kanserin önlenebileceği anlamına gelir.Partenolid toksik olmayan bir dozda UVB ile indüklenen AP-1'in DNA bağlanmasını ve transkripsiyonel aktivitesini önemli ölçüde inhibe etti, parthenolid ve UVB, duyarlılaştırılmış hücrelerin apoptozu üzerinde sinerjik bir etkiye sahipti ve parthenolid, duyarlılaştırılmış hücrelerin apoptozu üzerinde sinerjistik bir etkiye sahipti.Ester, AP-1 ve MAP kinazlarının inhibisyonu yoluyla bir kemopreventif ajan olarak görev yapar.HL-60 hücrelerinin parthenolid, 1,25-dihidroksivitamin D3 ile ön tedavisi, HL-60 hücrelerinin zamana ve doza bağlı bir şekilde monositlere farklılaşmasını arttırdı ve parthenolid, NF-KB'nin bağlanmasını inhibe etti. HL-60 hücrelerinin farklılaşma derecesi, NF-KB'yi inhibe etmeyen seskiterpen lakton bileşiği askarinin, HL-60 hücrelerinin farklılaşmasını arttıramazken;transfeksiyon deneyleri, partenolidin D vitamini alımını arttırdığını buldu.NF-KB sinyal yolunun bir aktivatörü olan TNF-0'ın ve 25-dihidroksivitamin D3'ün indüklediği VDRE'ye bağlı güçlendirici aktivitenin inhibe edilmesiyle restore edilen vücut tepkisi elemanına bağlı güçlendirici aktivite.Parthenolide ve analogu LC-1, tek başına veya birlikte akut miyeloid lösemi, pre-B-hücresi akut lenfositler ve kronik lenfositik lökositler dahil olmak üzere hematopoietik hücreler üzerinde anti-tümör etkiler gösterebilir.Farklı akut miyeloid lösemi hücre dizilerinde parthenolid, histon deasetilaz inhibitörü aracılı NF'yi inhibe edebilir.KB, SAPK/eJNK aktivasyonunu ve apoptozu etkinleştirir ve destekler.

6. Antiplatelet etkisi

Parthenolide, NF-KB'yi inhibe ederek ve oksidatif stresi indükleyerek bazı kanser hücre tiplerinde apoptozu, farklılaşmayı ve proliferasyonu indükleyebilir.İlginç bir şekilde, her iki yol da megakaryosit mutasyonu ve trombozun son aşamaları ile ilişkilidir.Çalışma, partenolidin, indüklediği oksidatif stres tepkisinden bağımsız olarak megakaryositlerin NF-KB yolunu inhibe ederek trombosit üretimini arttırdığını ve partenolidin, fonksiyonel trombosit üretimini arttırırken gereksiz trombosit aktivasyonunu azalttığını buldu., diğer çalışmalar da partenolidin doğrudan ve bağımsız olarak trombosit üretimini artırabileceğini öne sürdü.Antiplatelet ilaçlar açısından ise antitrombosit iken gereksiz trombosit aktivasyonunu azaltabilecek, böylece inflamasyonu azaltabilecek bir ilaca da ihtiyaç vardır.Partenolidin aracılık ettiği diğer antiplatelet mekanizmalar, araşidonik asit metabolizmasındaki değişiklikleri ve protein kinaz C ile etkileşimi içerir.

7. Antivirüs

Parthenolide antiviral aktiviteye sahiptir.Bir öncü bileşik olarak parthenolide, yarı etkili konsantrasyonda bir subgenomik RNA replikon tahlil sisteminde hepatit C virüsü replikasyonuna direnebilir.Başarılı bir antiviral tedavi, bir ek tedavi kokteyli gerektirir. Hepatit C virüsü replikon sisteminde, parthenolide interferon ile kombine edildikten sonra ilave bir etki gösterdi.

8. Protozoanın büyümesini engeller

Parthenolide, Leishmania ve Trypanosoma cruzi'nin büyümesini engelleyebilir ve epimastigotların morfolojik aktivitesini değiştirebilir.1 g/mL partenolid ile kombine edilen tripanisit parakarbamid sodyum arsenat, T. cruzi'nin vücudunun yuvarlaklaşmasına ve kısalmasına ve seroza bütünlüğünün, seroza şeklinin ve şeklinin ve boyutunun kaybolmasına neden olabilir.Yapısal değişiklikler, ilacın subserozal mikrokateter üzerindeki etkisine bağlı olabilir, ayrıca parthenolid ve antiprotozoal ilacın sinerjistik bir etkiye sahip olduğunu düşündürür.